بخشی از پاورپوینت
اسلاید 1 :
نانوکریستالهای دارویی
اسلاید 2 :
کاربردهای فناوری نانو
نانوپزشکی
اسلاید 3 :
ساختارهای دارویی
در طی دهه های گذشته با کمک شیمی و کامپیوتر طراحیهای زیادی برای ساختارهای دارویی انجام شده است.
اسلاید 4 :
ساختارهای دارویی
حدود 60% از ساختارهای دارویی در آب کممحلول هستند.
فرموله کردن ساختارهای دارویی از مشکلات اساسی محققان داروسازی است چون.
این دسته از ترکیبات، به دلیل سرعت انحلال و پخش شدن آهسته،فراهمی زیستی و جذب کمی خواهند داشت.
اسلاید 5 :
ساختارهای دارویی
برای جذب خوراکی.
دارو باید بتواند شیب غلظتی مناسبی را بین محیط گوارشی و جریان خون ایجاد نماید.
در مورد داروهای کم محلول، این شیب غلظتی اندک و در نتیجه جذب نیز کم میشود.
اسلاید 6 :
در راههای غیرخوراکی.
اگر دارو کممحلول باشد به خوبی در محل تزریق حل نمیشود.
لذا نمیتوان سطح مناسبی از دارو را در خون ایجاد نمود.
اسلاید 7 :
برای رفع این مشکلات راه حلهایی نظیر استفاده از موارد زیر ارائه شده است:
کمکحلالها
ایجاد نمک
داخل کردن به سیکلودکسترینها
استفاده از حاملها نظیر لیپوزومها
پراکندگی جامدات
اسلاید 8 :
استفاده از این راهکارها برای همه داروها امکانپذیر نیست مثلاً.
برخی داروها به سختی به یون تبدیل میشوند تا بتوان از آنها نمک ایجاد نمود.
برخی داروها برای داخل شدن به ساختار سیکلودکسترینها مناسب نیستند.
اسلاید 9 :
افزودنیهایی که در فرمولاسیونها استفاده میشود همیشه کمککننده نیست.
محلول دارویی تزریقی تاکسول موجود در بازار دارویی، حاوی مقادیر بالایی از Cremophor EL است.
این افزودنی برای بهبود فراهمی زیستی پاکلیتاکسول استفاده شده است اما موجب عوارض جانبی نظیر شوک آلرژیک میگردد.
اسلاید 10 :
در دهه 90 میلادی، نانوکریستالهای دارویی توجه محققین دارویی را به خود جلب نمود.
نانوکریستالهای دارویی.
پراکندگی کلوئیدی با اندازه کمتر از میکرومتر هستند.
تقریباً حاوی 100% ماده فعال دارویی بوده و با کمک مقادیر ناچیز از پایدارکنندههایی نظیر پلیمرها یا سورفاکتانتها پایدار میشوند.
اسلاید 11 :
محیط پراکنده کننده این ساختارهای کریستالی میتواند موارد زیر باشد:
آب
محلولهای مایی
محلولهای غیر مایی (مثل پلی اتیلن گلیکول مایع یا روغنها)
بسته به تکنولوژی ساخت، ذرات جامد ایجاد شده میتوانند آمورف یا کریستالی باشند که در نتیجه به این ذرات، نانوکریستال در ساختار آمورف نیز گفته میشود.
اسلاید 12 :
مزایای نانوکریستالها
افزایش سرعت انحلال
با کاهش اندازه ذره، سطح تماس بین ذره و محیط اطراف افزایش می یابد.
لذا سرعت انحلال (که به میزان سطح تماس مرتبط است) افزایش مییابد.
اسلاید 13 :
مزایای نانوکریستالها
احتمال ایجاد ساختارهای آمورف ومزایای آن
ساختارهای آمورف سرعت انحلال بیشتری دارند.
لذا اگر این ساختارها درحین تولید ایجاد شوند.
زمان مورد نیاز برای انحلال کمتر می شود.
سرعت اثر دارو افزایش مییابد.
اسلاید 14 :
بهبود ویژگیهای زیستی
نانوذرات نسبت به ذرات بزرگتر از نظر جذب و اثربخشی بهتر عمل میکنند.
اسلاید 15 :
روشهای تهیه نانوذرات کریستالی
روشهای تولید نانوذرات کریستالی به دو دسته تقسیم میشوند:
بالا-پایین (top-down)
در روش بالا-پایین مانند تکنیک هموژنایز کردن و سایش دانهای، نانوکریستالها با تخریب و واپاشی مرحله به مرحله از پودر سخت ایجاد میگردند.
اسلاید 16 :
روشهای تولید نانوذرات کریستالی به دو دسته تقسیم میشوند:
پایین- بالا(bottom-up)
روش پایین- بالا مانند روش رسوبی به این معنا است که نانوکریستالها از مولکولها ساخته میشوند.
اسلاید 17 :
تکنولوژی رسوبی (Precipitation technique)
داروی کممحلول در آب، در یک حلال (غالباً حلال آلی) حل می شود.
سپس محلول به یک ضدحلال (antisolvent)قابل امتزاج با آب (حلال مایی) افزوده و چرخیده میشود.
با این کار اشباع سریع رخ داده و موجب هستهزایی و ایجاد رسوب میگردد.
اسلاید 18 :
روش رسوبی این مزیت را دارد که .
دارویی خاص میتواند در حلالهای مختلف، میزان انحلالهای متفاوتی داشته باشد.
این امر خود بر هستهزایی موثر است.
هرچند ذرات ایجاد شده در فرمولاسیون نهایی میتوانند رشد کنند و با افزایش اندازه، موجب بروز مشکلاتی در فراوردههای دارویی شوند.
برای جلوگیری از این پدیده، اغلب پایدارکنندهها به فرمولاسیون افزوده میشوند.
اسلاید 19 :
در روش رسوبی، برخی از عوامل بر اندازه و یکسانسازی ذرات اثرگذار است:
سرعت چرخش
نسبت حلال به ضدحلال
مقدار دارو
دما
اسلاید 20 :
با افزایش سرعت چرخش، ذرات کوچکتر میشوند چون.
سرعت بالاتر، پخش شدن دارو را بین فازها افزایش می دهد.
این پدیده موجب ازدیاد تعداد هستههای ایجاد شده، و در نتیجه تولید ذرات کوچکتر میگردد.