بخشی از پاورپوینت
اسلاید 2 :
فارماکوکینتیک
فارماکودینامیک
اسلاید 3 :
دوز منطقی دارو و زمان لازم برای عملکرد
هدف اصلی روش های درمانی کسب اثر سودمند دارو با حداقل اثرات سوء ترکیب اصول فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک
فارماکودینامیک تعیین کننده رابطه غلظت دارو با اثر آن
فارماکوکینتیک تعیین کننده رابطه دوز دارو با غلظت آن در بدن یا تعیین کننده سرعت و طول دوره ای است که دارو به اندام هدف می رسد.
اسلاید 5 :
فارماکوکینتیک
دوز استاندارد یک دارو بر اساس آزمون هایی در داوطلبین سالم و بیماران با توانایی متوسط جذب،پخش و حذف دارو از بدن تعیین می شود پس این دوز برای همه بیماران مناسب نیست. در یک بیمار خاص فرآیندهای فیزیولوژیک متعددی و فرآیندهای پاتولوژیک تعیین کننده دوز لازم دارو می باشند.
این فرآیندها بر روی متغیرهای خاص فارماکوکینتیک تاثیر می گذارند:
کلیرانس حجم توزیعی
سنجش توانایی بدن در حذف دارو اندازه گیری فضای ظاهری موجود
در بدن که برای جا دادن دارو فراهم است
اسلاید 6 :
حجم توزیعی
مقدار دارو در بدن
=(vd)حجم توزیعی
غلظت دارو در خون یا پلاسما
داروهایی که حجم توزیعی بالایی دارند در بافت خارج عروقی نسبت به فضای داخل عروق از غلظت های بسیار بالاتری برخوردارند به عبارت دیگر به صورت یکنواخت توزیع نمی گردند.
داروهایی که به طور کامل در داخل عروق باقی می مانند حداقل vd ممکن را دارند که این مقدار برابر حجم خونی است که در آن توزیع می شود.
اسلاید 7 :
فضای عروقی
فضای خارج عروقی
اسلاید 8 :
کلیرانس
سرعت حذف دارو از بدن
=کلیرانس
غلظت دارو
سرعت حذف دارو از کلیه
=کلیرانس کلیه
غلظت دارو
سرعت حذف دارو از کبد
=کلیرانس کبد
غلظت دارو
سرعت حذف دارو در اعضای دیگر
=کلیرانس اعضای دیگر بدن
غلظت دارو
کلیرانس اعضای دیگر+ کلیرانس کبد+کلیرانس کلیه= کلیرانس سیستمیک
اسلاید 10 :
نیمه عمر دارو
زمان لازم برای نصف شدن غلظت آن در بدن در خلال فرآیند دفع
حجم توزیعی *0/7
= نیمه عمر دارو
کلیرانس دارو
بیماری ها می توانند بر دو متغیر اولیه فارماکوکینتیک وابسته به فیزیولوژی تاثیر گذارند و تغییر در نیمه عمر دارو لزوما سبب تغییر در فرآیند حذف آن نمی گردد.
اسلاید 12 :
تجمع دارویی
نسبت غلظت ثابت دارو در بدن به غلظتی از آن می باشد که بعد از تجویز اولین دوز دارو دیده می شود.
1
= فاکتور تجمع
کسر دارویی که در فاصله زمانی بین دو دوز دارو حذف می گردد
در عمل یعنی اگر فواصل بین دوزها از چهار نیمه عمر دارویی کمتر باشد تجمع دارو در بدن محسوس می گردد.
اسلاید 13 :
دستیابی زیستی دارو
کسری از داروی تغییر نیافته که متعاقب تجویز آن از هر راهی به جریان خون عمومی می رسد.
اسلاید 15 :
دستیابی زیستی دارو به دو عامل مربوط است:
میزان جذب دارو:اگر داروها خاصیت آب دوستی بسیار بالایی داشته باشند نمی توانند از غشای سلول عبور کنند و اگر کاملا چربی دوست باشند به اندازه کافی برای عبور از لایه آب مجاور در سلول محلول نمی باشند. همچنین علت عدم جذب بعضی از داروها انتقال معکوس آنها به دلیل تاثیرp- گلیکوپروتئین است که فعالانه داروها را به طرف خارج دیواره سلول و فضای داخل لومن روده پمپ می کند.
حذف گذر اول :متعاقب جذب دارو از دیواره دستگاه گوارش و قبل از ورود به جریان خون عمومی ورید پورت دارو را به کبد می رساند. یک دارو می تواند داخل دیواره روده یا حتی داخل خون ورید پورت متابولیزه شود اما عموما قبل از اینکه دارو وارد جریان خون عمومی گردد این کبد است که مسئول متابولیسم داروست.علاوه بر این کبد می تواند دارو را به داخل صفرا ترشح کند.
اسلاید 16 :
دوز نگهدارنده
در اغلب موارد بالینی داروها به صورتی تجویز می گردند که حالت ثابتی از دارو در بدن حفظ گردد یعنی مقدار کافی دارو در هر بار به بیمار داده می شود تا جایگزین داروی حذف شده قبل از آن دوز باشد.
سرعت حذف دارو = مقدار دوز دارو
غلظت مورد نیاز دارو در بدن * کلیرانس = مقدار دوز دارو
مقدار دوز دارو
= مقدار دوز داروی خوراکی
خوراکی F
فواصل بین دوزهای دارو * مقدار دوز دارو = دوز نگهدارنده
اسلاید 17 :
0.32 mg
19.2 mg
115 mg
160 mg
230 mg
بيماری با ذات الريه باکتريايي گرم منفی در بيمارستان پذيرفته می شود. آنتی بيوتيک توبرامايسين تجويز می گردد. CL و Vd توبرامايسين در اين بيمار 80 ml/min و 40L می باشد. چه دوزنگهدارنده ای بايد هر 6 ساعت تجويز شود تا غلظت پلاسمايي پايدار 4mg/L حاصل شود.
اسلاید 18 :
سرعت حذف = سرعت ورود در حالت پايدار
در صورت تجويز در هر 6 ساعت خواهيم داشت:
اسلاید 19 :
دوز یکباره دارو
هنگامی که زمان لازم برای رسیدن به حالت ثبات دارویی با ارزش باشد مانند داروهایی که نیمه عمر طولانی دارند مطلوب است که دوز اولیه دارو به صورت یکباره تجویز گردد تا غلظت دارو در پلاسما به نحو موثری افزایش یابد و به مقدار غلظت هدف برسد.
مقدار دارو در بدن بلافاصله بعد از تجویز دوز یکباره آن = دوز یکباره دارو
غلظت هدف * حجم توزیعی = دوز یکباره دارو
اسلاید 20 :
در صورت تمايل به تجويز دوز اوليه جهت تسريع در زمان رسيدن به غلظت درمانی 4 mg/L ، چقدر بايستی تجويز کرد.
0.1 mg
10 mg
115.2 mg
160 mg
