بخشی از پاورپوینت
اسلاید 2 :
مبانی طراحی اشکال دارویی
داروها به ندرت به شکل ماده خالص شیمیایی تجویز می شوند و تقریبا همیشه به شکل فرآورده های فرموله شده یا اشکال دارویی ارائه می شوند.
مواد افزودنی در کنار بقیه اجزاء باعث حل شدن،سوسپانسیون شدن،قوام یافتن،محافظت میکروبی،امولسیون شدن،اصلاح انحلال،بهبود پرس پذیری و طعم دادن به مواد دارویی شده و فرآورده ها یا اشکال دارویی متنوعی را تشکیل می دهد.
اسلاید 3 :
هدف اصلی از طراحی اشکال دارویی
رسیدن به پاسخ درمانی قابل پیش بینی به یک ماده دارویی که درون یک فرمولاسیون وارد شده است.
برای تضمین کیفیت محصول نیاز است به پایداری شیمیایی و فیزیکی،محافظت در مقابل آلودگی میکروبی،یکنواختی در دوز دارو،مطلوب بودن برای تجویز کننده و بیمار،بسته بندی و برچسب زنی مناسب
مطلوب این است که اشکال دارویی مستقل از تفاوت های فردی عمل کند اما در عمل رسیدن به این هدف مشکل است.
اسلاید 4 :
میان فرمولاسیون های به ظاهر مشابه چرا تفاوت وجود دارد؟
از آنجا که عوامل فرمولاسیونی می تواند بر کارکرد درمانی اثر بگذارد اخیرا به حذف تفاوت های موجود در ویژگی های فراهمی زیستی توجه می شود.
برای بهینه سازی فراهمی زیستی ماده دارویی اغلب نیاز به انتخاب دقیق مناسب ترین شکل شیمیایی از ماده دارویی است. که بستگی دارد به محلولیت لازم،اندازه ذره ای،شکل فیزیکی ماده دارویی،نوع مواد کمکی،راه تجویز،روند تولید و بسته بندی
اسلاید 5 :
اشکال دارویی موجود برای راه های مختلف تجویز
اسلاید 6 :
نکته مهم:
قبل از اینکه ترکیب صحیحی از دارو و شکل دارویی را بتوان ساخت ابتدا باید ارتباط میان ماده دارویی و کاربرد بالینی آن را درنظر گرفت چرا که هر بیماری اغلب نیاز به نوع خاصی از دارو درمانی دارد.
هنگام طراحی اشکال دارویی باید عوامل تعیین کننده در انتخاب راه تجویز و لازمه های خاص آن راه را که جذب دارو را تحت تاثیر قرار می دهد مد نظر قرار گیرد.
اسلاید 7 :
عوامل مهم در فرموله کردن یک ماده دارویی در یک شکل دارویی
ملاحظات بیوفارماسی که شامل عوامل موثر بر جذب ماده دارویی از راه های مختلف تجویز می شود
عوامل مربوط به ماده دارویی مانند ویژگی های فیزیکی و شیمیایی آن
ملاحظات درمانی شامل ملاحظات مربوط به نشانه های بالینی مورد درمان و عوامل مربوط به بیمار
اسلاید 8 :
گذر راه هایی که دارو پس از تجویز شکل دارویی از راه های مختلف می تواند از آنها عبور کند
اسلاید 9 :
جنبه های بیوفارماسی در طراحی شکل دارویی
بکارگیری علوم فیزیک،شیمی و زیست شناسی در رابطه با مواد دارویی، اشکال دارویی و اثر دارو
به طور کلی ماده دارویی باید به شکل محلول باشد تا بتواند از طریق غشا ها و اپیتلیوم جذبی پوستی، دستگاه گوارش و ریه ها جذب شده و وارد مایعات بدن شود.
اسلاید 10 :
تفاوت های زمان شروع اثر برای اشکال دارویی مختلف
اسلاید 11 :
راه های تجویز دارو
1. خوراکی
پر کاربردترین
بیشتر برای جذب اثر سیستمیک اندکی برای انحلال در دهان و جذب سریع یا برای اثر موضعی در دستگاه گوارش مصرف می شود.
ساده ترین،راحت ترین، کم خطر ترین راه تجویز دارو
شروع اثر آهسته، احتمال جذب نامنظم،تخریب برخی از داروها به وسیله آنزیم های گوارشی(انسولین)
تغییر در محلولیت دارو در اثر برهم کنش با مواد دیگر موجود در دستگاه گوارش (تتراسایکلین ها)
یک عامل مهم در جذب موثر داروها در روده زمان تخلیه معده است.
تغییرات PH در طول دستگاه گوارش که از حدود 1 در معده تا حدود 7-8 در روده بزرگ متغیر است در میزان و جایگاه جذب داروها نقش مهمی دارد.
اسلاید 12 :
2. راه مقعدی
بیشتر اثرات موضعی مد نظر است
از این راه در مواردی که داروها در صورت تجویز خوراکی به وسیله مایعات گوارشی غیر فعال می شوند و یا وقتی که از راه خوراکی قابل استفاده نباشد مانند بیماری که استفراغ کند یا بیهوش است به کار می رود.
داروهای تجویزی از راه مقعد بدون عبور از کبد وارد جریان خون سیستمیک می شود.
این راه راحت نیست و جذب دارو اغلب نامنظم و پیش بینی نشده است.
اسلاید 13 :
3. راه تزریقی
جذب سریع دارو و غلظت خونی دارو پیش بینی شده است.
حالت اورژانس، بیمار بیهوش است، داروهایی که با تجویز خوراکی تخریب یا غیر فعال می شوند از این راه مصرف می شوند.
محلول های تزریقی سریعتر از سوسپانسیون های تزریقی جذب می شوند.
سوسپانسیون داروها در حامل های روغنی جذب کندتری پیدا می کند و با ایجاد مخزنی از دارو در محل تزریق دارو به آهستگی به جریان سیستمیک آزاد می شود.
کاشتنی ها یا پلت های زیر جلدی نیز فرآورده های مخزنی هستند.
تزریقات زیر جلدی معمولا محلول ها یا سوسپانسیون های آبی هستند که می توان با افزودن مواد تنگ کننده یا گشاد کننده ظرفیت جذب را تنظیم کرد.
اسلاید 14 :
4.راه پوستی
بیشتر برای اثر موضعی است
جذب جلدی اغلب کم و نا منظم است
اسلاید 15 :
5. راه تنفسی
اندازه ذره تا حد زیادی تعیین کننده میزانی از دارو است که به ناحیه کیسه های هوایی نفوذ می کنند.
ذرات زیر یک میکرون به کیسه هوایی می رسد ولی بزرگتر از آن با هوای بازدم معمولا خارج می شود.
اسلاید 16 :
عوامل مربوط به ماده دارویی در طراحی شکل دارویی
لازمه طراحی هر شکل دارویی مطالعه دقیق ویژگی های فیزیکی و شیمیایی ماده دارویی است تا بتوان یک فرآورده پایدار و موثر تهیه کرد.
ویژگی هایی مانند انحلال ، اندازه بلوری، پلی مورفیسم،پایداری در حالت جامد، تداخلات دارو-افزودنی و .. می توانند اثرات بارزی روی فراهمی فیزیولوژیکی و پایداری فیزیکی و شیمیایی ماده دارویی داشته باشند.
اسلاید 17 :
ملاحظات درمانی در طراحی شکل دارویی
هنگام انتخاب اشکال دارویی طبیعت کاربرد بالینی، بیماری که دارو برایش به کار می رود، نیاز به درمان سیستمیک یا موضعی، دوام اثر دارو، دارو در شرایط اورژانس استفاده می شود یا خیر،سن بیمار و .. نقش مهمی دارد.
در بیشتر موارد یک ماده دارویی به صورت چند شکل دارویی تهیه می شود تا هم نیازهای خاص بیمار یا پزشک برآورده شود و هم شرایط خاص بالینی تامین شود.(داروی بیماران آسمی)
اسلاید 18 :
طراحی و تولید اشکال دارویی
1) محلول ها
اسلاید 19 :
مقدمه:
محلول : سیستمی همگن و تک فاز است که از دو یا چند جزء تشکیل شده است.
حلال یا مخلوط حلال ها: فازی است که پراکندگی در آن اتفاق می افتد.
حل شونده: جزئی است که به صورت مولکولی و یا یونی داخل حلال پراکنده می گردد.
به طور کلی همیشه حلال به مقدار بیشتری حضور دارد در عین حال مواردی از استثنا هم هست مثل شربت ساده BP حاوی 66/7% ساکارز و 33/3 % آب.
اکثر محلول های دارویی سیستم حلال مایع دارد و حل شونده مایع یا جامد.به منظور افزایش فراهمی زیستی داروهای با محلولیت کم از پراکندگی جامد در جامد استفاده می شود.
اسلاید 20 :
مزایا ی محلول ها به عنوان یک شکل دارویی خوراکی
مایعات آسانتر بلعیده می شوند و برای کودکان و افراد مسن مقبولیت بیشتری دارد.
هر دارویی قبل از جذب باید به شکل محلول درآید پس پاسخ درمانی به دارو سریعتر از شکل جامد خواهد بود.
در محلول سیستم همگن است پس تفاوتی در مقدار داروی دریافتی توسط بیمار در دفعات متوالی وجود ندارد (در سوسپانسیون و امولسیون)
برخی از داروها در صورت مصرف قرص در اثر بالا رفتن غلظت در یک نقطه از دستگاه گوارش می توانند آسیب جدی وارد کنند که با تجویز شکل محلول این داروها اثرات تحریکی کتهش پیدا می کند.
