بخشی از پاورپوینت
اسلاید 1 :
نانوذرات و دارورسانی به مغز
اسلاید 2 :
کاربردهای فناوری نانو
نانوپزشکی
اسلاید 3 :
سد خونی- مغزی طبیعی
سد خونی- مغزی در پوشش اندوتلیوم (endothelium) عروق مغزی قرار دارد.
این سد در تماس نزدیک با سلولهای زیر است:
پریسایت (pericyte)
آستروسیت (actrocyte)
نورونها
سلولهای گلیال (glial cells)
اسلاید 4 :
ویژگیهای سد خونی مغز
اتصالات محکم (tight junctions) :
این اتصالات سلولهای پوششی را به هم متصل می نماید.
انتشار غیر فعال (passive diffusion) به مغز را محدود به ترکیبات ریز چربیدوست با وزن مولکولی بین 400 تا 500 دالتون و Log P بین 1 تا 3 کرده است.
Partition coefficien (ضریب توزیع) یا همان Log P: نسبت غلظت یک ماده در فاز آلی (معمولاً اکتانول) نسبت به فاز آبی است که هر چه ترکیب چربی دوست تر، عدد ضریب توزیع بزرگتر است.
اسلاید 5 :
یک سیستم پیچیده از ناقلهای پروتئینی:
این سیستم باعث ورود انتخابی ذرات محلول آبدوست و درشتمولکولهای لازم برای هموستاز (hemostasis) سیستم عصبی مرکزی میشود.
قابلیت بیرون راندن ترکیبات سمی و متابولیتها را نیز دارد.
اسلاید 6 :
سدی متابولیسمی با قابلیت تغییر مولکولها و سمزدایی از مغز
عمل پینوسیتوز (pinocytosis) محدود
اسلاید 7 :
عمل اصلی سلولهای پریسایت سنتز و آزادسازی ترکیبات مختلف در غشای پایه و کنترل جریان خون است.
آستروسیتها نیز مسئول هموستاز و تنظیم یونی مغز هستند.
اسلاید 8 :
سد خونی- مغزی طبیعی
مقاومت الکتریکی بالا در پوشش عروق مغز باعث محدود شدن نفوذ ترکیبات یونی میگردد.
سد خونی- مغزی مسئول عدم عبور 98% از مولکولهای کوچک و 100% مولکولهای بزرگ به داخل مغز است.
در حالتهای آسیب به مغز مانند ضربه به سر، سکته، بیماریهای میکروبی و متابولیسمی، میزان این نفوذپذیری افزایش مییابد.
اسلاید 9 :
مکانیسمهای انتقال ترکیبات از سد خونی- مغزی
سد خونی- مغزی به درصد محدودی از مواد اجازهعبور میدهد.
این ترکیبات برای عبور از سلولهای مغزی از روشهای مختلفی استفاده میکنند.
انواع روشهای عبور مواد از سد خونی- مغزی:
P-گلیکوپروتئینها دستهای از پمپها هستند که با خروج داروها از سلول مورد نظر باعث عدم دسترسی دارو به هدف میشوند.
اسلاید 10 :
راههای پیشنهادی برای رساندن دارو به مغز
راههای دارورسانی به مغز:
تهاجمی (invasive)
غیر تهاجمی (noninvasive)
اسلاید 11 :
راههای پیشنهادی برای رساندن دارو به مغز
راههای تهاجمی
تخریب سد خونی- مغزی
تخریب اسمتیک و باز کردن اتصالات محکم بین سلولی
راههای غیر تهاجمی
استفاده از پیشداروها (prodrugs)
حاملهای کلوئیدی (مانند نانوذرات)
اسلاید 12 :
باز کردن اتصالات محکم با کمک فشار اسمزی میتواند علاوه بر ورود دارو، موجب ورود سموم و سایر مواد ناخواسته به مغز گردد.
بههمین علت تحقیقات بیشتر به سمت روشهای غیر تهاجمی پیش رفته است.
با افزایش خاصیت چربیدوستی مولکولهای دارویی کوچک، امکان انتقال آنها به داخل مغز افزایش مییابد.
پیشداروها نیز غالباً با همین ویژگی تولید میشوند.
اسلاید 13 :
افزایش چربیدوستی همه داروها موثر و امکانپذیر نیست زیرا…
گاه با این تغییرات دارو اثر درمانی خود را از دست میدهد.
یا فعالیت پروتئینهای بیرونکننده مانند P-گلیکوپروتئین بر آن افزایش مییابد.
با افزایش چربیدوستی، متابولیسم و میزان پراکندگی دارو در بدن افزایش مییابد.
این امر خود موجب افزایش دوز داروی مصرفی و در نتیجه افزایش عوارض جانبی میشود.
همه پیشداروها در مغز توانایی شکستن ندارند.
در چنین مواردی میتوان از نانوذرات برای دارورسانی استفاده نمود.
اسلاید 14 :
مولکولهای بزرگ مانند پپتیدها، پروتئینها یا ژنها، توانایی عبور از سد خونی- مغزی را ندارند.
این ترکیبات پایداری کمی در محیط زیستی دارند.
سریعاً متابولیزه شده و در داخل مغز انتشار نمییابند.
برای مشاهده اثر درمانی این مولکولها نیز نیازمند حرکت به سمت نانوذرات هستیم.
اسلاید 15 :
ویژگیهای ایدهآل نانوذرات برای دارورسانی به مغز
اسلاید 16 :
انواع نانوذرات برای دارورسانی به مغز
نانوذرات لیپیدی جامد (Solid Lipid Nanoparticles, SLNs)
این حاملهای کلوئیدی از لیپیدهای زیستسازگار یا زیست تخریبپذیر ساخته شدهاند.
در دمای بدن جامد بوده و بین 100 تا 1000 نانومتر هستند.
لیپیدها شامل تریگلیسیریدهای خالص شده یا مخلوط گلیسیرید و موم میباشند.
اسلاید 17 :
از مشکلات استفاده از این نوع نانوذرات:
امکان پاک شدن سریع آنها از جریان خون توسط سیستم رتیکولواندوتلیال (reticuloendothelial system) و ماکروفاژها است.
اسلاید 18 :
شیوه های غلبه بر این مشکل نانوذرات لیپیدی جامد:
اگر اندازه نانوذرات لیپیدی جامد حدود 120 تا 200 نانومتر باشد، عمدتاً قابلیت فرار از سیستمهای پاککننده را دارند.
با اتصال ترکیبات آبدوست مانند پلیمر پلی اتیلن گلیکول (PEG) و یا اتصال آنتیبادیها بر این ساختارها میتوان..
از نانوذرات در مقابل سیستمهای پاککننده خونی محافظت نمود.
آنها را برای هدف درمانی اختصاصی به سلولهای مغزی آماده نمود.
اسلاید 19 :
تهیه نانوذرات لیپیدی جامد از نظر اقتصادی و صنعتی مقرون به صرفه است.
اسلاید 20 :
روشهای تهیه نانوذرات لیپیدی جامد: