بخشی از مقاله
چکیده:
از واکنش لیگاند شیف باز جدید بر پایه فنیل تیوسمی کاربازید - L1 - با نمکهای استات مس - - II و نیکل - II - ، کمپلکسهای مربوطه سنتز و شناسایی شدند. نتایج حاصل از بررسیهای اسپکتروسکوپی پایداری این ترکیبات در محیط های آبی را نشان داد. نتایج آزمایشات مربوط به فعالیتهای ضد میکروبی لیگاند و کمپلکسهای مربوطه نشان داد که کمپلکسهای مس - - II و نیکل - II - دارای خاصیت ضد باکتری در مقابل باکتریهای گرم مثبت و خاصیت ضد قارچی میباشند.
مقدمه
تیوسمی کاربازونها دسته ای از لیگاندها میباشند که به خاطر رفتار کئوردیناسیونی متنوع در مقابل یونهای فلزی، توپولوژی ساختاری و پتانسیل کاربردی بالا توجه زیادی را به خود جلب کرده اند - ١ - . بدلیل فعالیتهای بیولوژیکی تیوسمی کاربازونها، توجه ویژه ای در صنایع داروسازی در طی 50 سال اخیر به این گروه از لیگاندها معطوف شده است
این تمرکز و توجه بدلیل ویژگیهای آنتی ویروسی - ٣ - ، آنتی باکتریایی - ٤ - ، و آنتی مالاریایی - ٥ - این گروه از ترکیبات بوده است. تیوسمی کاربازونها همچنین به داشتن فعالیتهای پیوند با DNA، آنتی سرطانی و آنتی اکسیدانی نیز معروفند - ٩‒٦ - . آنها به داشتن فعالیت آنتی سرطانی متنوع که به توپولوژی سلولهای سرطانی بستگی دارند معروف می باشند. در این کار پژوهشی لیگاند شیف باز محلول در آب - L1 - سنتز و شناسایی گردید و رفتار کئوردیناسیونی آن با یونهای فلزی مس - II - و نیکل - II - نیز مطالعه گردید. در ادامه فعالیت ضد باکتریایی و ضد قارچی ترکیبات سنتز شده جهت تاثیر یون فلزی در فعالیتهای بیولوژیکی این لیگاندها مورد مطالعه قرار گرفته است.
بخش تجربی
لیگاند - L1 - از واکنش پیش لیگاند محاول در آب - sodium با تیوسمی کاربازون در حلال متانول تحت عمل بازروانی سنتز گردید. لیگاند - L1 - با روشهایIR, CHNS, 1HNMR وکریستالوگرافی با اشعه ایکس شناسایی گردید. داده های طیف IR، آنالیز عنصری و طیف به ترتیب آورده شده است.
کمپلکسهای مس - II - و نیکل - II - نیز به ترتیب از واکنش - - L1 با نمکهای استات این فلزات به نسبت یک به یک و در حلال متانول سنتز گردیده و با روشهایIR, CHNS, 1HNMR وکریستالوگرافی با اشعه ایکس شناسایی گردیده اند.
فعالیت آنتی باکتریایی ترکیبات در مقابل دو باکتری گرم مثبت و یک نمونه قارچ - C. albicans - بررسی گردید. بدین منظور روش نفوذ دیسک آگار به کار گرفته شده است. بدین صورت که بعد از تزریق نمونه به محیط کشت حاوی باکتری قطر هاله عدم رشد با خط کش اندازه گیری شده است. در ادامه روش حداقل غلظت محدود کننده - MIC - با روش رقیق سازی متناوب انجام گرفته و حداقل غلظت نمونه های سنتزی که محدود کننده رشد باکتری می باشند بر حسب میلی گرم بر میلی لیتر گزارش گردیده است.
نتایج و بحث
ویژگیهای بیولوژیکی تیوسمی کاربازونها به کئوردیناسیون یون فلزی مربوط میباشد. چربی دوستی که سرعت ورود به داخل سلول را کنترل میکند بوسیله کئوردینه شدن بهبود می یابد. همچنین برخی از اثرات جانبی در اثر کمپلکس شدن کاهش پیدا می کند. نتایج آزمایشگاهی - جدول ١ - نشان میدهد که هردو کمپلکس مس و نیکل فعالیت ضد باکتری در مقابل باکتریهای گرم مثبت و قارچ نشان میدهند در حالیکه لیگاند در این مورد فعال نبوده و نیز تمامی ترکیبات در مقابل انواع گرم منفی غیر فعال هستند.
نتایج نشان میدهند که باکتریهای گرم مثبت نسبت به ترکیبات مورد مطالعه حساستر میباشند و این به علت این است که باکتریهای گرم مثبت فاقد غشای بیرونی سلول که بعنوان مانع در برابر عبور انواع ملکولها عمل میکند، میباشند. مقادیر - MIC - - جدول ٢ - فعالیت آنتی باکتریایی بالایی را برای هر دو کمپلکس مس و نیکل در مقابل باکتریهای گرم مثبت و قارچ نشان میدهند.
