بخشی از پاورپوینت
اسلاید 1 :
داروهای خواب آور-آرام بخش
Sedative-Hypnotic Drugs
اسلاید 2 :
طبقه بندی و فارماکوکينتيک
زير گروه ها:
بنزوديازپين ها
باربيتورات ها
داروهای متفرقه: کاربامات ها، الکل ها و اتر های حلقوی
داروهای جديدتر: بوسپيرون – زولپيدم - زالاپلون
اسلاید 3 :
ساختمان شیمیایی بنزودیازپین ها
اسلاید 6 :
ساختمان شیمیایی باربیتورات ها و برخی ترکیبات متفرقه
اسلاید 7 :
ساختمان شیمیایی ترکیبات خواب آور جدید
اسلاید 8 :
جذب و توزيع
اکثر داروها محلول در ليپيد هستند، جذب خوب از دستگاه گوارش و توزيع خوب به مغز دارند
توزيع سريع به مغز: تيوپنتال
توزيع مجدد به خون: مکانيسم خاتمه اثر
اسلاید 9 :
ویژگی های فارماکوکینتیکی برخی از ترکیبات خواب آور – آرام بخش
اسلاید 10 :
متابوليسم و دفع
اکثر داروهای آرام بخش- خواب آور قبل حذف از بدن توسط آنزيم های کبدی متابوليزه می شوند.
غالباً دارای متابوليت فعال می باشند: ديازپام و فلورازپام
ترکيباتی مانند لورازپام و اکسازپام فاقد متابوليت فعال هستند.
طول اثر از تنها چند ساعت تا بيش از 30 ساعت متغير است.
فقط چند ساعت: زالاپلون، زولپيدم، تريازولام، کلرال هيدارت بيش از 30 ساعت: کلرديازپوکسايد،کلرازپات،ديازپام، فنوباربيتال
اسلاید 11 :
متابولیسم داورهای بنزودیازپینی
اسلاید 12 :
مکانيسم عمل
تنها يک مکانيسم عمل برای داروهای آرام بخش-خواب آور مشخص نشده است.
بنزوديازپين:گيرنده BZ بخشی از ماکرومولکول کانال يونی-گيرنده کابا (GABA) می باشد.
باعث افزايش هدايت يون کلر از طريق افزايش فرکانس فعاليت کانال می شود.
آنتاگونيست: فلومازنيل
آگونيست معکوس: بتا کاربولين
اسلاید 13 :
مکانيسم عمل
باربيتورات ها: از طريق تسهيل و طولانی کردن عمل کابا و گلايسين باعش کاهش فعاليت نورونی در مغز ميانی و تشکيلات مشبک می شوند
در جايگاهی متفاوت از بنزوديازپين و کابا باعث افزايش مدت باز بودن کانال يون کلر می شود.
در غلظت هاِ بالا: گيرنده گلوتامات و کانال سديم نيز ممکن است مهار شود
اسلاید 14 :
گیرنده گابا –کانال یونی کلر
اسلاید 15 :
مکانيسم عمل
بوسپيرون: 5HT1A
زالاپلون و زولپيدم : BZ1
اسلاید 16 :
فارماکودينامی
باربيتورات
بنزوديازپين
اثر آرام بخش- ضد اضطراب- ضد تشنج- شل کننده عضلانی – رفع مهار
اثر خواب آوری
بيهوشی
تضعيف بصل النخاع
کوما
دوز دارو
اثر سيستم عصبی مرکزی
اسلاید 17 :
فارماکودينامی
اثر آرام بخشی(sedation)
اثر خواب آوری(Hypnosis)
بيهوشی (anesthesia) همراه با فراموشی و تضعيف رفلکسی
اثر ضد تشنج: اثر انتخابی با فنوباربيتال و کلونازپام
اثر شل کننده عضلانی: ديازپام
تضعيف بصل النخاع: توقف تنفس، هيپوتانسيون، کلاپس قلبی و عروقی
اسلاید 18 :
فارماکودينامی
تحمل(Tolerance): کاهش پاسخ دهی
وابستگی:
روانی
فيزيکی -سندرم قطع مصرف
اسلاید 19 :
کاربرد بالينی
حالات مختلف اضطراب:
بنزوديازپين های با طول اثر متوسط و طولانی
آلپرازولام و کلونازپام در درمان اختلالات پانيک و فوبيک
بوسپيرون: فاقد اثرات سوء مغزی همچون نقصان هوشياری و خواب آلودگی ولی با شروع اثر آهسته و تاخيری
اختلالات خواب:
استازولام، فلورازپام و تريازولام
زولپيدم و زالاپلون اثرات سوء کمتر بر هوشياری روزانه و الگوی خواب
اسلاید 20 :
کاربرد بالينی
کاربرد های ديگر
القا بيهوشی: تيوپنتال
پروتوکول بيهوشی: ديازپام و ميدازولام
کنترل حالات تشنجی: کلونازپام و فنوباربيتال
اسپاسم عضلانی: ديازپام
برنامه ترک اعتياد الکل و ديگر خواب آور-آرام بخش ها: کلرديازپوکسايد و ديازپام
